上海2021年3月8日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其自主研發(fā)的創(chuàng)新制劑 -- 鹽酸羅哌卡因脂質(zhì)體混懸注射液（LY09606）的臨床試驗申請，已獲得國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心受理，即將進入臨床階段。這是國內(nèi)首個申報臨床的羅哌卡因多囊脂質(zhì)體注射液，可用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛。多囊脂質(zhì)體的制備技術(shù)要求高，工藝難度大，顯示出公司在脂質(zhì)體研發(fā)和制造領(lǐng)域的關(guān)鍵技術(shù)能力。
針對臨床痛點，開發(fā)新型長效局麻藥制劑
羅哌卡因是首個純左旋體長效酰胺類局部麻醉藥，有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng)；大劑量使用可產(chǎn)生外科麻醉，小劑量時則產(chǎn)生感覺阻滯（鎮(zhèn)痛）僅伴有局限的非進行性運動神經(jīng)阻滯。然而，包括該藥物在內(nèi)的國內(nèi)臨床常用局麻藥的作用時間相對較短，臨床上存在重復給藥以延長作用時間、以及存在相關(guān)并發(fā)癥發(fā)生風險的問題。緩釋局麻藥不僅能夠提供較長時間局部鎮(zhèn)痛，還能減少大劑量使用的不良反應(yīng)，開發(fā)長效局麻藥制劑成為亟需滿足的臨床需求。
LY09606是一種包載羅哌卡因的多囊脂質(zhì)體制劑，其獨特的多囊結(jié)構(gòu)對于包載的藥物具有良好的緩釋效應(yīng)。相比于傳統(tǒng)的羅哌卡因注射液以及其他局麻藥脂質(zhì)體產(chǎn)品，LY09606具有多方面優(yōu)勢：
1. 單次用藥即可實現(xiàn)長效緩釋鎮(zhèn)痛，滿足臨床術(shù)后鎮(zhèn)痛需求；
2. 避免持續(xù)使用鎮(zhèn)痛裝置及相關(guān)并發(fā)癥，減少阿片類藥物以及非類固醇類消炎止痛藥（NSAIDs）等全身用藥不良反應(yīng)，顯著提升病人依從性；
3. 相較于已上市的布比卡因脂質(zhì)體，羅哌卡因具有更小的中樞神經(jīng)及心臟毒性，安全性更高。
全球每年有超過3億手術(shù)患者，羅哌卡因是局部麻醉藥的臨床常用藥物。IQVIA數(shù)據(jù)顯示，局部麻醉藥2019年在中國的市場規(guī)模達到23.6億元人民幣，從2017年至2019年以23.3%的年復合增長率上升。預計LY09606將擁有更為廣闊的市場潛力和前景。
挖潛脂質(zhì)體技術(shù)平臺，服務(wù)患者所需
LY09606由綠葉制藥“長效和靶向制劑實驗室”自主研發(fā)。綠葉制藥長期聚焦脂質(zhì)體等新制劑技術(shù)研究領(lǐng)域，已達到國際先進水平。圍繞脂質(zhì)體技術(shù)平臺，公司致力于脂質(zhì)體藥物和前瞻性的LNP納米藥物遞送系統(tǒng)研究，包括：脂質(zhì)體藥物及其載藥技術(shù)、核酸藥物及其載藥技術(shù)、LNP磷脂類載體材料技術(shù)、中試及產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)等。
經(jīng)過十多年研究和積累，綠葉制藥已在脂質(zhì)體技術(shù)領(lǐng)域形成核心競爭優(yōu)勢，除了在國內(nèi)率先突破脂質(zhì)體產(chǎn)業(yè)化技術(shù)，還建成高度智慧化的脂質(zhì)體生產(chǎn)線，產(chǎn)業(yè)化能力正在持續(xù)提升。公司的第一個脂質(zhì)體創(chuàng)新制劑產(chǎn)品 -- 力撲素®（紫杉醇脂質(zhì)體）因明確的療效和更好的安全性，在臨床應(yīng)用中獲得醫(yī)生和患者廣泛認可，也相繼獲得多個權(quán)威指南和共識的推薦。
圍繞該技術(shù)平臺，綠葉制藥持續(xù)構(gòu)建一系列后續(xù)產(chǎn)品線，包括已進入臨床階段的鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液、伊立替康氟脲苷脂質(zhì)體注射液等創(chuàng)新制劑，以及臨床前的一系列新藥項目。
