綠葉制藥1類新藥鹽酸安舒法辛緩釋片Ⅲ期臨床達預設終點

上海2021年3月26日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其自主研發(fā)的新化合物及中國1類化學新藥 -- 鹽酸安舒法辛緩釋片（LY03005）在中國的Ⅲ期臨床試驗達到預設終點。

LY03005是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素-多巴胺三重再攝取抑制劑（SNDRI），用于治療抑郁癥，是基于綠葉制藥的新治療實體/新分子實體技術平臺開發(fā)的中樞神經系統產品。

此項Ⅲ期臨床試驗結果表明：LY03005治療抑郁癥安全有效，可全面改善抑郁癥狀，尤其體現在緩解快感缺失、改善認知功能和不影響性功能方面，具有三重再攝取抑制劑的特征。

Ⅲ期臨床展現積極結果，癥狀改善具統計學意義

LY03005的中國Ⅲ期臨床試驗是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究，驗證LY03005治療抑郁癥的有效性和安全性。試驗共納入558例符合DSM-5診斷標準的中國成人抑郁癥患者，按照1:1:1的比例隨機接受LY03005 80 mg、160 mg或安慰劑為期 8 周的雙盲治療。試驗結果顯示，與服用安慰劑的患者相比，每日口服一次80mg和160mg LY03005的患者，其主要終點和次要終點的改善具有統計學意義。具體而言：

• 主要療效終點數據顯示：與安慰劑組相比，LY03005 80mg組和160mg組8周末的蒙哥馬利-艾斯伯格抑郁量表（MADRS）總分較基線的變化值，差異在統計學上具有顯著意義（P＜0.0001）；
• 次要療效終點數據顯示：與安慰劑組相比，LY03005 80mg組和160mg組8周末的17項漢密爾頓抑郁量表（HAM-D17）、臨床總體印象量表（CGI）、漢密爾頓焦慮量表（HAM-A）、HAM-D17焦慮/軀體化因子、HAM-D17認知障礙因子、HAM-D17阻滯因子、MADRS快感缺失因子分及席漢殘疾量表（SDS）總分較基線的變化值，差異具有統計學意義（P＜0.0001或P＜0.05）；
• 安全性數據顯示：LY03005耐受良好，具有較好的安全性，不良反應多為輕、中度，甚少導致治療中止，未發(fā)生與藥物相關的嚴重不良事件。常見不良反應（發(fā)生率＞5%，且為安慰劑的2倍及以上）為惡心、嘔吐、頭痛、困倦等。亞利桑那性體驗量表（ASEX）評分結果顯示，LY03005與安慰劑無差異，且試驗中未見性功能障礙的報告。

抑郁癥疾病負擔沉重，三重再攝取抑制劑具臨床優(yōu)勢

作為最常見的精神疾病之一，抑郁癥已困擾全球患者約3.5億人^[i]。該疾病具有高發(fā)病、高復發(fā)、高致殘的特點，是全球各地的首要致殘原因，也是導致全球疾病負擔的一項重大因素。在我國，抑郁癥的病患率亦達到2.1%^[ii]?；邶嫶蟮幕颊咝枨?，2020年，抗抑郁藥在中國的市場規(guī)模達到63.1億元人民幣^[iii]。

傳統抗抑郁藥物，如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs）存在快感缺乏、性功能障礙、無法改善認知障礙等藥物缺陷。SNDRIs預計將比傳統藥物更有助于保護患者的性功能、起效更快、療效更好，具有顯著的臨床優(yōu)勢。

綠葉制藥擁有涵蓋LY03005化學成份、晶體形態(tài)及制劑的專利，其中化學成份及晶體形態(tài)的專利已在中國、美國、歐洲、日本及韓國等國家和地區(qū)獲得。除了中國以外，LY03005的臨床試驗也在美國、日本同步開展，并已分別進入新藥上市申請（NDA）和Ⅰ期臨床試驗階段。綠葉制藥計劃在美國、中國、日本、歐洲及其他國家和地區(qū)注冊和上市該藥物。

中樞神經產品組合豐富，為臨床貢獻獨特價值 

包括抑郁癥在內的中樞神經系統治療領域是綠葉制藥的核心戰(zhàn)略領域之一。公司從臨床需求出發(fā)，結合新分子實體技術平臺、新型制劑技術平臺作為突破口，用十余年時間打造了一系列差異化的創(chuàng)新藥及創(chuàng)新制劑在研產品，已逐步迎來收獲期。

今年1月，用于治療精神分裂癥的注射用利培酮微球Ⅱ（瑞欣妥^®）在中國獲得上市批準，該產品是中國首個自主創(chuàng)新微球制劑。無獨有偶，治療阿爾茨海默病的利斯的明透皮貼劑（金斯明^®）也于1月正式面向全國近50個城市的醫(yī)院和藥房供應。

同時，綠葉制藥還有多個在研新藥在中國、美國、歐洲等國家和地區(qū)進入臨床后期和新藥上市申請階段，涵蓋了帕金森病、阿爾茨海默病、精神分裂癥、抑郁癥、雙相情感障礙等多個中樞神經系統領域的疾病病種。

[i]世界衛(wèi)生組織官網
[ii]人民日報海外版官網
[iii] IQVIA數據