上海2022年1月17日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其鎮(zhèn)痛領域在研產(chǎn)品 -- 羥考酮納洛酮緩釋片（LY021702）的上市申請已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）受理。
LY021702是首個由國內(nèi)企業(yè)開發(fā)的高技術(shù)門檻的羥考酮納洛酮緩釋片，由強阿片μ受體激動劑鹽酸羥考酮和阿片受體拮抗劑鹽酸納洛酮組成，用于治療非阿片類藥物不能有效控制的中重度慢性疼痛，解除疼痛持續(xù)時間可達12小時，并可有效防止阿片類藥物引發(fā)的濫用問題以及降低該類藥物引起的便秘等胃腸道不良反應。
以特殊鎖藥技術(shù)有效防止藥物濫用，并可減少不良反應
阿片類藥物憑借其安全性良好、給藥途徑多樣、劑量易調(diào)整、效果可靠等特點，且對所有類型的疼痛均有效，成為中重度癌痛治療的首選藥物。然而，鹽酸羥考酮作為強效鎮(zhèn)痛的阿片類藥物、也是近年來國內(nèi)最廣泛應用的鎮(zhèn)痛產(chǎn)品之一，盡管其藥效明確，但卻存在易成癮、濫用、胃腸道不良反應等問題。
在防濫用方面，LY021702采用了特殊鎖藥技術(shù)制成具有高硬度的藥片，使其無法被輕易壓碎、磨碎，且在不同pH的緩沖液中，均具有緩釋特性，防止羥考酮被提取、純化后濫用；同時納洛酮可以拮抗羥考酮的活性，使服用者不能獲得快感，且造成催促戒斷反應，對濫用者的吸引力大大降低，從而進一步防止濫用。
此外，當LY021702以標準片劑形態(tài)口服時，納洛酮在體內(nèi)可與胃腸道肌間神經(jīng)叢中神經(jīng)元阿片受體結(jié)合，競爭性拮抗羥考酮與該部分阿片受體的結(jié)合，從而降低羥考酮引起的胃腸道不良反應，減少便秘的發(fā)生。相比單一鹽酸羥考酮緩釋片，LY021702的使用更為方便，臨床上可避免或減少同時使用其他治療手段以預防和治療便秘，是中重度慢性疼痛患者的優(yōu)先選擇，特別適用于伴隨有阿片樣物質(zhì)誘導便秘的患者。
服務癌痛患者亟待滿足的治療所需
包括術(shù)后疼痛、癌痛等中重度疼痛對于患者生活造成嚴重影響，而鎮(zhèn)痛藥的不良反應則使其生活質(zhì)量進一步降低。從患者需求來看， 2020年中國新發(fā)癌癥病例達到約457萬例。疼痛是癌癥患者最常見和難以忍受的癥狀之一，初診癌癥患者的疼痛發(fā)生率約25%，晚期癌癥患者的疼痛發(fā)生率為60~80%，其中1/3的患者為重度疼痛。
一方面，患者的治療需求亟待滿足；但另一方面，鎮(zhèn)痛藥尤其是阿片類藥物的濫用危機已引各國政府的強烈關注。如何在滿足疼痛治療需求的同時，防止阿片類藥物濫用，成為重大公共衛(wèi)生問題之一。
我國對于麻醉藥品和精神藥品研制和生產(chǎn)具有嚴格的管理制度，研制和定點生產(chǎn)企業(yè)的資質(zhì)均需經(jīng)過批準且實行總量控制。LY021702上市申請的提交，體現(xiàn)了公司在研制、生產(chǎn)等各個環(huán)節(jié)的體系和能力已獲得監(jiān)管部門的認可。綠葉制藥是目前唯一獲得羥考酮納洛酮緩釋片立項研發(fā)的國內(nèi)制藥企業(yè)，現(xiàn)已建成適用于特殊藥品的生產(chǎn)線，擁有先進數(shù)字化商業(yè)生產(chǎn)線。
LY021702也是綠葉制藥繼歐洲市場后在國內(nèi)麻醉和精神類管控藥品領域的首批項目之一。低劑量鎖藥技術(shù)平臺的成功搭建，為進一步開拓包括該產(chǎn)品在內(nèi)的特殊給藥系統(tǒng)麻醉和精神類藥品的研制奠定基礎。順利實施該項目能夠為后續(xù)該領域的在研項目積累經(jīng)驗。未來，LY021702可與公司的抗腫瘤產(chǎn)品形成豐富的產(chǎn)品組合，并協(xié)同腫瘤領域現(xiàn)有的資源與優(yōu)勢，加速推動公司在該領域的布局和發(fā)展。
