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中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾市2022年3月9日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物的領(lǐng)先的生物醫(yī)藥企業(yè) -- 亞盛醫(yī)藥（6855.HK）宣布，公司共有五個在研產(chǎn)品的六項臨床前進展入選2022年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會，包括細胞凋亡管線重要品種Bcl-2抑制劑lisaftoclax（APG-2575）、MDM2-p53 抑制劑alrizomadlin（APG-115），F(xiàn)AK抑制劑APG-2449，EED抑制劑APG-5918等。摘要內(nèi)容現(xiàn)已在AACR官網(wǎng)公布。
美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會是全球歷史最悠久、規(guī)模最大的腫瘤研究學術(shù)會議之一。會議關(guān)注高質(zhì)量腫瘤研究及創(chuàng)新的各個方面，是全球腫瘤研究的焦點，將匯集腫瘤領(lǐng)域的最前沿的研究成果。本屆AACR年會將于美國中部時間2022年4月8日-13日在美國新奧爾良舉行。
亞盛醫(yī)藥的六項研究進展摘要如下：
產(chǎn)品：APG-2575和APG-115
Co-targeting MDM2-p53 and BCL-2 apoptosis pathways overcomes resistance conferred by acquired BCL-2 gene mutations in preclinical models
雙重靶向MDM2-p53和BCL-2細胞凋亡通路可克服臨床前模型中獲得性BCL-2基因突變導致的耐藥
BCL-2基因突變是臨床上BCL-2抑制劑耐藥的重要機制，而該研究發(fā)現(xiàn)雙重靶向MDM2-p53和BCL-2細胞凋亡通路克服了此耐藥性，從而為臨床試驗提供了很好的研究依據(jù)，為克服BCL-2抑制劑臨床耐藥提供了可行的策略。
產(chǎn)品：APG-115
Inhibition of MDM2-p53 interaction by alrizomadlin (APG-115) induces pyroptotic cell death in gasdermin E (GSDME)-expressing cancer cells
Alrizomadlin (APG-115) 對于MDM2-p53相互作用的抑制可誘導gasdermin E (GSDME) 陽性癌細胞的焦亡性細胞死亡
該研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)MDM2-p53抑制劑APG-115除誘導細胞凋亡外的一種新作用機理。在表達GSDME的腫瘤細胞中，APG-115可誘導細胞焦亡，釋放炎性細胞因子。
MDM2 inhibitor alrizomadlin (APG-115) stabilizes p53 and synergizes with proteasome inhibitors in multiple myeloma
MDM2抑制劑alrizomadlin (APG-115)可穩(wěn)定多發(fā)性骨髓瘤中的p53并與蛋白酶體抑制劑具有協(xié)同作用
該研究結(jié)果表明，MDM2-p53抑制劑APG-115和蛋白酶體抑制劑聯(lián)用對TP53野生型的多發(fā)性骨髓瘤具有協(xié)同抗腫瘤作用。
產(chǎn)品：APG-2449
FAK inhibitor APG-2449 and CDK4/6 inhibitor palbociclib synergistically suppress mesothelioma tumor growth via autophagy induction
FAK抑制劑APG-2449與CDK4/6抑制劑palbociclib通過誘導自噬達到對間皮瘤生長的協(xié)同抑制
該研究結(jié)果表明，在間皮瘤相關(guān)的模型中，F(xiàn)AK抑制劑APG-2449可通過誘發(fā)腫瘤細胞的自噬的發(fā)生，從而達到抑制腫瘤生長，展現(xiàn)抗腫瘤活性，也為相關(guān)臨床實驗的設(shè)計提供理論參考。
產(chǎn)品：APG-5918
Preclinical development of embryonic ectoderm development (EED) inhibitor APG-5918/EEDi-5273 for cancer therapy
抗腫瘤藥物EED抑制劑APG-5918/EEDi-5273的臨床前研究
該研究結(jié)果表明，APG-5918作為一個強效的EED抑制劑，特異性地抑制腫瘤細胞中的H3K27me3水平，并在EZH2突變或SMARCB1缺失的細胞和小鼠腫瘤模型中顯示出高效的抗腫瘤活性。
產(chǎn)品：APG-1842
Development of covalent KRASG12C inhibitor APG-1842 for the treatment of solid tumors
KRASG12C共價抑制劑APG-1842用于治療實體瘤的臨床前開發(fā)
該研究結(jié)果表明，APG-1842作為一個全新的KRASG12C選擇性共價抑制劑，特異性地靶向處于非活性狀態(tài)（GDP結(jié)合）的KRASG12C蛋白從而阻斷KRAS信號傳導通路，并在KRASG12C突變的細胞和小鼠腫瘤模型中顯示出高效的抗腫瘤活性。
關(guān)于亞盛醫(yī)藥
亞盛醫(yī)藥是一家立足中國、面向全球的生物醫(yī)藥企業(yè)，致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物。2019年10月28日，亞盛醫(yī)藥在香港聯(lián)交所主板掛牌上市，股票代碼：6855.HK。
亞盛醫(yī)藥擁有自主構(gòu)建的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設(shè)計平臺，處于細胞凋亡通路新藥研發(fā)的全球最前沿。公司已建立擁有8個已進入臨床開發(fā)階段的1類小分子新藥產(chǎn)品管線，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細胞凋亡通路關(guān)鍵蛋白的抑制劑；新一代針對癌癥治療中出現(xiàn)的激酶突變體的抑制劑等，為全球唯一在細胞凋亡通路關(guān)鍵蛋白領(lǐng)域均有臨床開發(fā)品種的創(chuàng)新公司。目前公司正在中國、美國、澳大利亞及歐洲開展50多項I/II期臨床試驗。用于治療耐藥性慢性髓細胞白血病的核心品種奧雷巴替尼（商品名：耐立克）曾獲中國國家藥品監(jiān)督管理局新藥審評中心（CDE）納入優(yōu)先審評和突破性治療品種，并已在中國獲批，是公司的首個上市品種。該品種還獲得了美國FDA快速通道資格、孤兒藥資格認定、以及歐盟孤兒藥資格認定。截至目前，公司共有4個在研新藥獲得13項FDA和1項歐盟孤兒藥資格認定。公司先后承擔多項國家科技重大專項，其中“重大新藥創(chuàng)制”專項5項，包括1項“企業(yè)創(chuàng)新藥物孵化基地”及4項“創(chuàng)新藥物研發(fā)”，另外承擔“重大傳染病防治”專項1項。
憑借強大的研發(fā)能力，亞盛醫(yī)藥已在全球范圍內(nèi)進行知識產(chǎn)權(quán)布局，并與UNITY、MD Anderson、梅奧醫(yī)學中心和Dana-Farber癌癥研究所、默沙東、阿斯利康、輝瑞等領(lǐng)先的生物技術(shù)及醫(yī)藥公司、學術(shù)機構(gòu)達成全球合作關(guān)系。公司已建立一支具有豐富的原創(chuàng)新藥研發(fā)與臨床開發(fā)經(jīng)驗的國際化人才團隊，同時，公司正在高標準打造后期的商業(yè)化生產(chǎn)及市場營銷團隊。亞盛醫(yī)藥將不斷提高研發(fā)能力，加速推進公司產(chǎn)品管線的臨床開發(fā)進度，真正踐行“解決中國乃至全球患者尚未滿足的臨床需求”的使命，以造福更多患者。
前瞻性聲明
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