歌禮宣布口服RdRp抑制劑ASC10獲得FDA批準(zhǔn)在輕度至中度新冠患者中開(kāi)展隨機(jī)，安慰劑對(duì)照的Ib期臨床研究

--口服雙前藥ASC10可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換成活性代謝物ASC10-A，ASC10-A與莫努匹韋的活性代謝物相同

--歌禮已在全球范圍內(nèi)提交多項(xiàng)ASC10及其用途的專利申請(qǐng)。與莫努匹韋相比，ASC10具有新的差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)

--FDA建議歌禮直接在輕度至中度新冠患者中開(kāi)展ASC10首個(gè)臨床試驗(yàn)，無(wú)需開(kāi)展健康受試者臨床試驗(yàn)

杭州和紹興2022年8月3日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已批準(zhǔn)新冠口服候選藥物聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10的新藥臨床試驗(yàn)(IND)申請(qǐng)，在輕度至中度新冠患者中開(kāi)展Ib期臨床試驗(yàn)。歌禮將立即啟動(dòng)臨床試驗(yàn)，以收集ASC10的臨床安全性、藥代動(dòng)力學(xué)以及初步療效數(shù)據(jù)。

ASC10是一款口服雙前藥，同單前藥莫努匹韋（molnupiravir）相比具有新的差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)?？诜o藥后，ASC10和莫努匹韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性代謝物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷（NHC）。ASC10由歌禮完全自主研發(fā)。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交多項(xiàng)ASC10及其用途的專利申請(qǐng)。用于該項(xiàng)臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術(shù)開(kāi)發(fā)的產(chǎn)品。

通過(guò)采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細(xì)胞（人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞）中的滲透性和在猴子中的活性代謝物暴露量分別達(dá)到了莫努匹韋的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中，ASC10在240毫克/公斤劑量每日給藥兩次的情況下降低老鼠肺組織中病毒滴度4.0對(duì)數(shù)值，與莫努匹韋在500毫克/公斤劑量下每日給藥兩次取得的效果一致^[1]。臨床前研究表明，ASC10-A對(duì)奧密克戎變種病毒（EC₅₀ = 0.3 µM）、德?tīng)査兎N病毒（EC₅₀ = 0.5 µM）和野生型病毒（EC₅₀ = 0.7 µM）具有強(qiáng)效的細(xì)胞抗病毒活性，并且與其他常用藥物之間不存在藥物-藥物相互作用。

FDA建議歌禮直接在輕度至中度新冠患者中開(kāi)展ASC10首個(gè)臨床試驗(yàn)，無(wú)需開(kāi)展健康受試者臨床試驗(yàn)。此項(xiàng)研究是一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ib期臨床試驗(yàn)，旨在確定多劑量遞增（200毫克、400毫克或800毫克，每日兩次）的ASC10片劑在輕度至中度新冠患者中的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和初步療效數(shù)據(jù)，治療期為5.5天，觀察期為28天。此前，莫努匹韋獲得FDA緊急使用許可的劑量為800毫克每日兩次。

目前，歌禮正與監(jiān)管部門積極溝通，探索進(jìn)一步加快ASC10臨床進(jìn)度的可能性。

"新冠肺炎疫情持續(xù)對(duì)全球社會(huì)和經(jīng)濟(jì)產(chǎn)生巨大影響。目前已有超過(guò)5.72億確診病例，包括600余萬(wàn)死亡病例^[2]。歌禮是一家對(duì)病毒性疾病有著深刻洞察的領(lǐng)先生物技術(shù)公司，我們致力于利用擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的ASC10（RdRp抑制劑）和ASC11（3CLpro抑制劑）在研管線抗擊疫情。ASC10的IND申請(qǐng)獲FDA批準(zhǔn)是對(duì)我們自主研發(fā)能力的巨大肯定，助力我們加快ASC10的臨床進(jìn)程。通過(guò)擴(kuò)大產(chǎn)能、優(yōu)化工藝流程等多方面努力，歌禮進(jìn)一步提升了ASC10的可及性和可負(fù)擔(dān)性。"歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。

關(guān)于歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動(dòng)型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發(fā)至生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價(jià)值鏈。歌禮的管理團(tuán)隊(duì)具備深厚的專業(yè)知識(shí)及優(yōu)秀的過(guò)往成就，在團(tuán)隊(duì)的帶領(lǐng)下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫(yī)療領(lǐng)域：病毒性疾病、非酒精脂肪肝和腫瘤，并以全球化的視野進(jìn)行布局。憑借卓越的執(zhí)行力，歌禮快速推進(jìn)藥物管線開(kāi)發(fā)，爭(zhēng)取在國(guó)際競(jìng)爭(zhēng)中占據(jù)領(lǐng)先地位。歌禮目前擁有三個(gè)商業(yè)化產(chǎn)品，即利托那韋片、戈諾衛(wèi)^®和新力萊^®，以及20款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復(fù)發(fā)性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤）、ASC42（原發(fā)性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。

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