--雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A的暴露量的94%
--基于ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國、日本和中國患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊臨床試驗(yàn)劑量選定為每次800毫克、每天兩次
--所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似
中國杭州和紹興2022年12月12日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布新冠口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD) I期研究（NCT05523141）取得積極頂線數(shù)據(jù)。ASC10是一款創(chuàng)新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)。口服給藥后，ASC10和莫諾拉韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷（NHC）。雙前藥策略顯著提升了活性藥物ASC10-A的口服生物利用度。
I期數(shù)據(jù)顯示，所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似。雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A的暴露量的94%[1]。在給藥800毫克后，雙前藥ASC10在中國受試者中的血漿濃度低于檢測下限（0.2納克/毫升）。同樣地，在給藥800毫克后，單前藥莫諾拉韋在美國受試者中的血漿濃度可以忽略不計(jì)[2]。
在體重校正之后，中國受試者給藥800毫克雙前藥ASC10和美國受試者給藥800毫克單前藥莫諾拉韋后的活性藥物ASC10-A的暴露量也是相當(dāng)?shù)?sup>[2]。
食物對ASC10-A暴露量未產(chǎn)生影響，表明ASC10可以隨食物服用，也可空腹服用。
莫諾拉韋已在日本、美國等許多國家獲批或被授權(quán)緊急使用。此外，近期文獻(xiàn)顯示莫諾拉韋對奧密克戎感染的中國患者有令人振奮的臨床療效[3]。
基于歌禮ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國[4]、日本和中國患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊臨床試驗(yàn)劑量選定為每次800毫克、每天兩次。
活性藥物ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒如BA.5和BA.2.75具有強(qiáng)效的抗病毒活性。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交了多項(xiàng)ASC10及其用途的專利申請。用于該項(xiàng)臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術(shù)開發(fā)的產(chǎn)品。
"I期臨床結(jié)果顯示，ASC10在中國受試者中安全性非常好，成藥性高。我相信ASC10有望在抗擊新冠疫情中發(fā)揮重要作用。"浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第一醫(yī)院常務(wù)副院長、ASC10-I期臨床試驗(yàn)主要研究者裘云慶教授表示。
"I期臨床數(shù)據(jù)已明確了ASC10對于新冠適應(yīng)癥的成藥性。ASC10已在全球范圍內(nèi)遞交專利申請，我們期待ASC10將為中國以及海外抗擊疫情做出貢獻(xiàn)。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
[1] Nakamura et al., Clin Transl Sci. 2022;00:1–12
[2] Painter et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2021, Volume 65, Issue 5, e02428-20
[3] Zou et al., Frontiers in Pharmacology, June 2022, Volume 13, Article 939573
[4] Bernal et al., The New England Journal of Medicine, December 16, 2021
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發(fā)至生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價值鏈。歌禮的管理團(tuán)隊(duì)具備深厚的專業(yè)知識及優(yōu)秀的過往成就，在團(tuán)隊(duì)的帶領(lǐng)下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫(yī)療領(lǐng)域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和腫瘤，并以全球化的視野進(jìn)行布局。憑借卓越的執(zhí)行力，歌禮快速推進(jìn)藥物管線開發(fā)，爭取在國際競爭中占據(jù)領(lǐng)先地位。歌禮目前擁有三個商業(yè)化產(chǎn)品，即利托那韋片、戈諾衛(wèi)®和新力萊®，以及22款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復(fù)發(fā)性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤）、ASC42（原發(fā)性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。
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